[1]田晓鹏,王大明.对甲苯磺酸索拉非尼制备工艺研究[J].大众科技,2019,21(11):25-27.
　Study on Preparation Technology of Sorafenib Toluenesulfonic Acid[J].Popular Science & Technology,2019,21(11):25-27.
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对甲苯磺酸索拉非尼制备工艺研究()
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《大众科技》[ISSN:1008-1151/CN:45-1235/N]

卷:
21
期数:
2019年11
页码:
25-27
栏目:
轻工与化工
出版日期:
2019-11-20

文章信息/Info

Title:
Study on Preparation Technology of Sorafenib Toluenesulfonic Acid
作者:
田晓鹏;  王大明
（山西亚宝药业集团股份有限公司，山西 芮城 044600）
关键词:
索拉非尼; 抗癌药; 合成
Keywords:
sorafenib;  cancer drugs;  synthetic
文献标志码:
A
摘要:
为改进甲苯磺酸索拉非尼合成工艺，增加工艺的过程控制能力，简化操作过程，以 4-氯-3-（三氟甲基）苯胺与 羰基二咪唑反应合成中间体 1，用对氨基苯酚与 4-氯-N-甲基吡啶-2-甲酰胺取代反应生成中间体 2，再把中间体 1 与中间体 2 对 接生成中间体 3，最终于从对甲基苯磺酸成盐生成对甲基苯磺酸成品。本工艺以氢氧化钾替代传统工艺催化剂叔丁醇钾，降低 了催化剂成本，并通过建立各中间体标准控制产品质量，以提高工艺对产品的质量控制力。
Abstract:
To improve toluene sulfonic acid sorafenib synthesis process, the process of adding process control, simplifying the operation process, with chlorine - 4-3 - (trifluoromethyl) and carbonyl aniline imidazole reaction intermediates 1, para aminophenol and chlorine - N - methyl pyridine - 4-2 - formamide substitution reaction generated intermediate 2, then the intermediate 1 docking with the intermediate 2 generate intermediate 3, was finally from the methyl benzene sulfonic acid salt formation of methyl benzene sulfonic acid products. This process replaces the traditional process catalyst potassium schobutol with potassium hydroxide, reduces the cost of catalyst, and controls the quality of products by establishing the intermediate standards to improve the quality control of the product.

参考文献/References:

[1] 乌筱茜，刘子兰. 对甲苯磺酸索拉非尼合成路线图解[J].中国医药工业杂志，2012，43(6): 506-508. [2] 赵乘有，陈林捷，许煦，等. 对甲苯磺酸索拉非尼的合 成[J] .中国医药工业杂志，2007(9): 614-617. [3] 杨欣，唐家邓，岑均达. 对甲苯磺酸索拉非尼的合成[J].中国医药工业杂，2012(7): 6-9.

备注/Memo

备注/Memo:
【收稿日期】2019-08-15 【作者简介】田晓鹏（1981－），男，亚宝药业三分公司技术部技术员，从事原料药工艺开发及技术改进工作。
更新日期/Last Update: 2020-02-15